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La neurocientífica María Sitges Berrondo, del Instituto de Investigaciones Biomédicas (IIBm), de la Universidad Nacional Autónoma de México (UNAM), descubrió un fármaco anticonvulsivo para controlar la epilepsia de niños y adultos que no responden al tratamiento convencional.
El medicamento no causa efectos secundarios adversos y está en proceso de patente nacional e internacional, debido a una alianza con el Laboratorio Psicofarma, empresa que lo comercializará con el nombre de Stabilliza.
Por este trabajo, María Sitges Berrondo obtuvo el Premio Canifarma 2012 en Investigación Clínica, que desde hace 38 años otorga la Cámara Nacional de la Industria Farmacéutica para estimular el quehacer científico y su vínculo con la industria del ramo.
Sitges obtuvo el reconocimiento junto con Saúl Garza, del Departamento de Neurología del Hospital Infantil de México, quien realizó las pruebas clínicas del fármaco en pacientes humanos.
Epilepsia refractaria
En México, de 1.5 a dos millones de personas padecen epilepsia, un trastorno cerebral caracterizado por la ocurrencia de convulsiones o crisis epilépticas, episodios de alteración de la actividad cerebral que causan cambios en la atención o el comportamiento.
La epilepsia ocurre cuando algunos cambios permanentes en el tejido cerebral provocan que ese órgano esté muy excitable o agitado. En esa condición, envía señales anormales, lo que genera convulsiones repetitivas e impredecibles que causan ausencias, pérdida del conocimiento y temblores violentos.
“La medicación con los fármacos antiepilépticos disponibles, aunque controla las convulsiones en el 70 por ciento de los casos, produce efectos secundarios adversos, como daño cognitivo, hepático y auditivo, entre otros. Pero el 30 por ciento de los pacientes tienen epilepsia refractaria, es decir, no responden a los tratamientos convencionales”, afirma la investigadora de UNAM.
Una opción terapéutica para el tratamiento de la epilepsia refractaria está en vías de llegar al mercado después de 14 años de investigación experimental en el laboratorio de Sitges, quien junto con el doctor Vladimir Nekrassov, del Instituto Nacional de Rehabilitación, investigó el efecto de la vinpocetina en terminales nerviosas cerebrales aisladas, en modelos animales de convulsiones y sordera y en pacientes con pérdida del oído.
Modular canales de sodio
“Estudiaba canales de sodio, que es donde actúan la mayoría de los fármacos antiepilépticos, y la vinpocetina es un inhibidor de la enzima fosfodiesterasa. Pensé que a través de este efecto la vinpocetina podría modular al canal de sodio y comencé a investigar sus efectos en terminales nerviosas cerebrales”, explicó Sitges.
El fármaco bloqueó la permeabilidad al sodio con eficacia. Después comparó su respuesta con otros medicamentos antiepilépticos que se dan generalmente a los pacientes y resultó efectivo. “Además de que no tiene efectos secundarios adversos, como otros antiepilépticos, mejora el funcionamiento hepático”, añadió.
Durante años realizó experimentos con diversos modelos animales y demostró que la vinpocetina resultó efectiva en el control de las convulsiones, incluso a dosis mucho menores que otros medicamentos antiepilépticos.
Sitges caracterizó su mecanismo de acción y descubrió que también bloquea canales de calcio y abre canales de potasio. “Esto le da una superioridad respecto a otros fármacos ya existentes”, dijo.
En sus estudios más recientes, aún por publicar, ha encontrado que el medicamento también inhibe la producción de citocinas proinflamatorias cerebrales. “Hace todo de manera simultánea, lo que le da una ventaja y por eso es capaz de controlar convulsiones y epilepsias refractarias, que otros medicamentos no logran”.
Pruebas clínicas
Para probar la eficacia y seguridad del fármaco Stabilliza en humanos, Saúl Garza realizó un estudio clínico doble ciego, aleatorio y controlado con placebo, en pacientes con epilepsia refractaria.
Los resultados mostraron que el 67 por ciento de los tratados con el nuevo fármaco redujeron al menos a la mitad sus crisis epilépticas (algunos llegaron al 75 por ciento), mientras que el grupo con placebo las disminuyó 13 por ciento.
Además de que reduce significativamente el número de convulsiones, es seguro, como se demostró al utilizarlo combinado con tres antiepilépticos que eran el tratamiento de base inicial llevado a dosis terapéuticas y al cual los pacientes no habían respondido.
